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氘化合物與氘代藥物的發(fā)展與聯(lián)系

一、氘的出現(xiàn)

氘是氫的同位素,又稱重氫,化學符號為D或2H,常溫下氘氣是一種無色、無味的可燃性氣體,在地球上的豐度為0.015%。它是由一個質(zhì)子、一個中子和一個電子組成,由1931年美國 H.C.尤里和 F.G.布里克維德在液氫中發(fā)現(xiàn)氘。海水中氘的質(zhì)量濃度大約為 30 mg/L。氘氣在軍事、熱核實驗和光纖制造上均有廣泛的應用。

二、氘化物

氘化物是由氘元素與其他元素形成的化合物。氘化物在化學上表現(xiàn)為氘原子替代氫原子或加氘的反應產(chǎn)物。氘化物的性質(zhì)和用途因具體的化合物而異。

氘化物在科學研究和工業(yè)應用中有一定的價值,例如在藥物研發(fā)中,通過引入氘原子可以改變藥物的代謝速率或代謝毒性,減少有毒代謝產(chǎn)物,提高藥物的穩(wěn)定性和安全性。然而,由于氘化物具有放射性,其處理和使用需要特別的安全措施。

三、氘代藥物

氘代藥物是將原始藥物分子結構中特定位置的氫原子替換為氘原子的一類藥物,此類藥物改構的主要目的是在保持原始藥物活性不變的情況下,優(yōu)化原始藥物的藥代動力學特征和代謝譜。

氘的摩爾體積較小,且質(zhì)量是氫的兩倍,因此化合物中碳-氘鍵(C-D)比C-H鍵穩(wěn)定6-9倍,代謝解離需要更多的能量,將氫替換為氘后,不會影響藥理活性。

四、可以在氘代藥物中加入的氘化物

氘化鋁鋰

氘化鋁鋰一般指氘代氫化鋰鋁。氘代氫化鋰鋁是一種化學物質(zhì),分子量是41.98,化學式是LiAlD4,氫化鋰鋁中的氫原子被氘取代得到的物質(zhì)。

當藥物的合成路線中含有還原反應,可使用還原性氘代試劑,如氘氣、氘化鋰鋁、硼氘化鈉等對不飽和鍵進行還原,從而得到氘原子加成到不飽和鍵上的產(chǎn)物,然后通過后續(xù)的轉化反應生成目標氘代藥物。

氘化鋰

氘化鋰是白色固體,由熔融金屬Li和氘氣反應生成。常溫常壓下穩(wěn)定;是可以運輸貯存的穩(wěn)定化合物。

在實際應用中,氘化鋰可以作為穩(wěn)定同位素內(nèi)標化合物用于解決常規(guī)分析方法無法解決的分析難題,也可用作示蹤劑,從而來研究藥物在體內(nèi)的分布、代謝、療效、作用機制等,為藥物的藥代動力學研究提供重要的依據(jù),同時為創(chuàng)新藥物的研發(fā)提供方法。


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